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Dentro del tratamiento para el control de peso y obesidad se encuentra el Orlistat (Xenecal®, Crisplus®, Redicres®), un inhibidor potente de las lipasas gastrointestinales, enzimas participantes en la destrucción de los triglicéridos, siendo, por ello, su función principal evitar la absorción (una especie de captura o secuestro graso) de parte de las grasas de la dieta humana, reduciendo así la ingesta de calorías.
Este fármaco comenzó su historia a mediados de los años setenta, cuando investigadores de la empresa suiza Roche estaban analizando sistemáticamente hongos y microorganismos tomados de muestras de tierra para determinar si podrían extraer de ellos alguna sustancia que bloqueara la acción de la lipasa pancreática, enzima responsable de la descomposición, y por tanto, posterior absorción de los lípidos contenidos en la dieta. Ellos pensaban que un compuesto de esta naturaleza tendría aplicaciones en el tratamiento contra la obesidad.
Se determinó que de todos los gérmenes analizados, Streptomyces toxytricini era el que producía un compuesto con la máxima actividad y estabilidad, por lo que en octubre de 1992 se aisló y purificó la lipstatina, un potente inhibidor irreversible de la lipasa pancreática. Medio año después se sintetizó una forma más estable del fármaco al que dieron por nombre tetrahidrolipstatina, que comenzó a estudiarse en animales con éxito para posteriormente empezar a probarse en estudios clínicos. Es así como nace el Orlistat, droga altamente conocida a nivel mundial y que aprueba por vez primera la FDA (Federación Americana de Drogas) en 1999, en presentación de cápsulas de 120 mg y a partir del 2007 en presentación de 60 mg para terapias de mantenimiento.
La inhibición de la lipasa constituyó un nuevo enfoque para el tratamiento de la obesidad. La edad recomendada para el uso de este medicamento es a partir de los 12 años de edad y no se recomienda el uso en mujeres embarazadas.
Esta droga disminuye alrededor del 30 % de la absorción de la grasa de la dieta, lo que logra un balance calórico negativo; además este fármaco (que en manos especializadas redunda en beneficios sustanciales para el paciente), mejora la sensibilidad a la insulina, aumenta los niveles plasmáticos de adiponectina (molécula capaz de fijar grasa y favorecer su eliminación del cuerpo) y disminuye la proporción de la proteína C reactiva (un factor de inflamación), por lo que el Orlistat se convierte en una valiosa herramienta de tratamiento del Síndrome Metabólico (cuadro clínico caracterizado por hipertensión arterial, mal manejo de los azúcares y obesidad), lo que, sin dudas, disminuirá el riesgo de padecer enfermedades cardiovasculares.
En cuanto a la eficacia de este fármaco, el descenso de peso que se logra con el Orlistat varía dependiendo de la persona. En pruebas realizadas durante un año, entre el 35.5% al 54.8% de los voluntarios lograron un descenso en la masa corporal superior al 5%, aunque esta masa no necesariamente era grasa. A pesar de su reducido efecto cosmético, hubo una reducción del 37% en la incidencia de la diabetes tipo 2, que clínicamente es bastante significativa. De igual manera, se ha demostrado científicamente que este medicamento produce la perdida sostenida del peso en pacientes obesos, impactando positivamente sobre el metabolismo de la insulina y de la glucosa, pudiendo disminuir considerablemente el riesgo de intolerancia a la glucosa.
Los principales efectos secundarios del medicamento están relacionados con desórdenes gastrointestinales. Dado que el mecanismo del orlistat es prevenir la absorción de las grasas, éstas son eliminadas con las heces sin haberse digerido, lo que resulta en heces grasosas o con mala consistencia. También es común el incremento de la flatulencia y la incontinencia fecal. Debido a que las grasas no son digeridas, estas pasan integras por el conducto digestivo haciendo muy difícil que el paciente pueda contener su flujo. Por esta razón se recomienda usar prendas negras las primeras semanas que se usa esta sustancia. Para minimizar estos efectos se debe disminuir el consumo de alimentos ricos en grasas.
Para finalizar se debe puntualizar que el tejido graso parece ser el responsable del estado de resistencia a la insulina, que caracteriza el síndrome metabólico y el Orlistat, puede efectivamente ayudar a controlar la obesidad relacionada a resistencia a la insulina y riesgo de aterosclerosis, especialmente cuando es utilizado en conjunto con una dieta adecuada, ejercicios y modificación de los hábitos de vida. Asimismo el Orlistat parece tener propiedades anti diabéticas y anti aterogénicas, por lo cual, además de contribuir a la pérdida de peso, también contribuye a la mejoría del síndrome metabólico. Consulte a su médico especialista en Obesidad y él le hablará en detalle de los beneficios e indicaciones de este “secuestrador de la grasa”.
Por: Dr. JG Hernández
